嘧啶环药物的合成路线

2020/10/20 9:12:51

嘧啶环是一种常见的杂环结构,在一些重要的生物活性分子结构中(如核糖核苷酸)都包含有嘧啶环结构单元,而且嘧啶环可以通过成熟的缩合反应很容易的制备。

拉米夫定(Lamivudine),是一种抗病毒药物,属于核苷类似物,对病毒DNA链的合成和延长有竞争性抑制作用。

 


雷特格韦(Raltegravir),是艾滋病抗病毒药物中个整合酶抑制剂,于2007年获得美国FDA批准上市,2008年在欧洲获批上市,用于治疗2岁及以上HIV感染者的抗病毒治疗。


伊马替尼(Imatinib),由Novartis研发,首先于2001年5月10日获美国食品药品管理局(FDA)批准上市,之后于2001年11月7日获欧洲药物管理局(EMA)批准上市,用于治疗各期慢性髓细胞白血病(CML),也用于治疗CD117阳性的胃肠道间质细胞瘤(GIST)。

 

 


埃罗替尼(Erlotinib),是继伊马替尼之后另一个用于NSCLC治疗的酪氨酸激酶抑制剂,美国食品与药品管理局(FDA)已批准埃罗替尼(Tarceva)联合吉西他滨作为局部晚期和转移性胰腺癌的一线治疗。

 

 


拉帕替尼(lapatinib),是由英国葛兰素史克公司研发的乳腺癌靶向治疗新药,是一种酪氨酸激酶抑制剂,能有效抑制人类表皮生长因子受体-1(ErbB1)和人类表皮生长因子受体-2(ErbB2)酪氨酸激酶活性。

 

 


瑞舒伐他汀(Rosuvastatin),一种选择性HMG-CoA还原酶抑制剂,是一种他汀类药物,与运动、饮食控制和减肥联合来治疗高胆固醇血症和其他相关症状,也用来预防心血管疾病。

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