MRTX1133新闻专题
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KRASG12D抑制剂—MRTX1133
KRASG12D是最常见的致癌基因KRAS突变,是治疗实体瘤的一个有希望的靶点。然而,与KRASG12C相比,选择性抑制KRASG12D是一个重大挑战,因为需要抑制剂以足够高的亲和力结合KRASG12D,以避免与突变KRAS蛋白共价相互作用的需要。目前,MIRATI公司报道了第一个非共价、有效和选择性KRASG12D抑制剂MRTX1133的发现和表征,该抑制剂是通过广泛的基于结构的活性改善发现的,在KRASG12D突变异种移植小鼠肿瘤模型中显示有效。
2022/3/31 14:26:31
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