阿地溴铵
| 中文名称 | 阿地溴铵 |
|---|---|
| 中文同义词 | 阿地溴胺 杂质;阿地溴铵中间体;阿地溴胺;(3R)-(2-羟基-2,2-二噻吩-2-基乙酰氧基)-1-(3-苯氧丙基)-1-氮杂鎓双环[2.2.2]辛烷溴化物;(3R)-(2-羟基-2,2-二噻吩-2-基乙酰氧基)-1-(3-苯氧丙基)-1-氮杂双环[2.2.2]辛烷溴化物;阿地溴铵;阿地溴铵(3R)-(2-羟基-2,2-二噻吩-2-基乙酰氧基)-1-(3-苯氧丙基)-1-氮杂鎓双环[2.2.2]辛烷溴化物;溴化吖啶 |
| 英文名称 | Aclidinium bromide |
| 英文同义词 | (3R)-(2-Hydroxy-2,2-dithien-2-ylacetoxy)-1-(3-phenoxypropyl)-1-azoniabicyclo[2.2.2]octane bromide;1-Azoniabicyclo(2.2.2)octane, 3-((hydroxydi-2-thienylacetyl)oxy)-1-(3-phenoxypropyl)-, bromide, (3R)-;Unii-uqw7uf9N91;ACLIDINIUM BROMIDE INTERMEDIATES;ACLIDINIUM BROMIDE;LAS 34273;(3R)-3-(2-Hydroxy-2,2-di(thiophen-2-yl)acetoxy)-1-(3-phenoxypropyl)quinuclidin-1-ium bromide;1-Azoniabicyclo[2.2.2]octane, 3-[(2-hydroxy-2,2-di-2-thienylacetyl)oxy]-1-(3-phenoxypropyl)-, bromide (1:1), (3R)- |
| CAS号 | 320345-99-1 |
| 分子式 | C13H10BrN |
| 分子量 | 564.56 |
| EINECS号 | 825-171-6 |
| 相关类别 | 医药中间体;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;原料药;医用原料;原料药，中间体;医用原料;化工原料;医药原料;Inhibitors;日用化学品;化学试剂 |
| Mol文件 | 320345-99-1.mol |
| 结构式 |  |
阿地溴铵 性质
| 熔点 | 230 °C(Solv: acetonitrile (75-05-8)) |
|---|---|
| 储存条件 | under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C |
| 溶解度 | DMSO（微溶，加热）、甲醇（微溶） |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至淡橙色 |
当阿地溴铵联合长效选择性肾上腺素β2受体激动药福莫特罗（阿地溴铵400ug配上福莫特罗12ug，粉剂吸入，BID）应用治疗COPD时将获得更佳的疗效，患者的肺功能将得到更好的提高，急性加重率进一步减少并能更有效的改善COPD 患者的生活质量。但也有人指出，虽然阿地溴铵联合福莫特罗治疗COPD效果更佳，但其安全性必须得到进一步临床研究的深入验证Aclidinium Bromide (LAS 34273, LAS-W 330)与人源毒蕈碱受体AChR M1， M2， M3， M4和M5结合，Ki值分别为0.1 nM， 0.14 nM， 0.14 nM， 0.21 nM和0.16 nM。
| Target | Value |
| M1 mAChR | 0.1 nM(Ki) |
| M2 mAChR | 0.14 nM(Ki) |
| M3 mAChR | 0.14 nM(Ki) |
| M5 mAChR | 0.16 nM(Ki) |
| M4 mAChR | 0.21 nM(Ki) |
[ Aclidinium在所有物种的血浆样品中是水解的，37℃下，在大鼠，豚鼠，狗和人的血浆中，表观半衰期分别为11.7 分钟，38.3 分钟，1.8 分钟和2.4 分钟。 在人支气管成纤维细胞中，Aclidinium (0.1 μM)抑制乙酰胆碱和TGF-β1诱导的Ⅰ型胶原上调，并抑制α-SMA mRNA和蛋白质表达。在人支气管成纤维细胞中，Aclidinium (0.1 μM)抑制TGF-β1诱导的ChAT表达上调。在人支气管成纤维细胞中，Aclidinium (0.1 μM)抑制乙酰胆碱和TGF-β1诱导的ERK1/2磷酸化作用和RhoA-GTP形成的增加。在人肺成纤维细胞中，Aclidinium预处理防止M1和M3的上调，但不影响乙酰胆碱或TGF-β1诱导的M2下调。在人肺成纤维细胞中，Aclidinium (0.1 μM)剂量依赖性抑制TGF-β1和乙酰胆碱诱导的细胞增殖。
在麻醉的豚鼠体内，乙酰胆碱诱导的支气管收缩模型中，Aclidinium显示出起始作用，IC50 (95% CI)为140微克/毫升， t max 为30分钟。在有意识的比格犬体内，Aclidinium (500 微克/千克)给药1小时后诱导心率最大增加55%。在麻醉的豚鼠体内，超过120分钟的研究期间，Aclidinium (1 毫克/毫升)产生一个有效持久的气管保护作用(72%–88.4%)。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/11/08 | HY-14144 | 阿地溴铵 Aclidinium Bromide | 320345-99-1 | 5mg | 600元 |
| 2024/11/08 | HY-14144 | 阿地溴铵 Aclidinium Bromide | 320345-99-1 | 10mM * 1mLin DMSO | 745元 |