ASTX-029
ASTX-029 атрибут
| плотность: |
1.387±0.06 g/cm3(Predicted) |
| температура хранения: |
Store at -20°C |
| растворимость: |
ДМСО: 250 мг/мл (428,05 мМ) |
| форма: |
Кристаллическое твердое вещество |
| пка: |
13.39±0.46(Predicted) |
| цвет: |
White to off-white |
| ИнЧИКей: |
BVRGQPJKSKKGIH-YZMAQOALNA-N |
| SMILES: |
O=C1N(CC2=CC=C(C3C(=CN=C(NC4CCOCC4)N=3)Cl)C=C12)[C@H](C)C(=O)N[C@@H](C1C=C(F)C=C(OC)C=1)CO |&1:24,29,r| |
| FDA UNII: |
14FDK6ISC9 |
безопасность
- Заявления о рисках и безопасности
- код информации об опасности(GHS)
| символ（GHS） |
|
| сигнальное слово |
Warning |
| Заявление об опасности |
| пароль |
Заявление об опасности |
Класс опасности |
категория |
сигнальное слово |
пиктограмма |
предупреждение |
| H315 |
При попадании на кожу вызывает раздражение. |
Разъедание/раздражение кожи |
Категория 2 |
Предупреждение |
|
P264, P280, P302+P352, P321,P332+P313, P362 |
| H319 |
При попадании в глаза вызывает выраженное раздражение. |
Серьезное повреждение/раздражение глаз |
Категория 2А |
Предупреждение |
|
P264, P280, P305+P351+P338,P337+P313P |
| H335 |
Может вызывать раздражение верхних дыхательных путей. |
Специфическая токсичность на орган-мишень, однократное воздействие; Раздражение дыхательных путей |
Категория 3 |
Предупреждение |
|
|
| H302 |
Вредно при проглатывании. |
Острая токсичность, пероральная |
Категория 4 |
Предупреждение |
|
P264, P270, P301+P312, P330, P501 |
|
| Внимание |
| P261 |
Избегать вдыхания пыли/ дыма/ газа/ тумана/ паров/
аэрозолей. |
| P264 |
После работы тщательно вымыть кожу. |
| P270 |
При использовании продукции не курить, не пить, не
принимать пищу. |
| P271 |
Использовать только на открытом воздухе или в хорошо
вентилируемом помещении. |
| P280 |
Использовать перчатки/ средства защиты глаз/ лица. |
| P301+P312 |
ПРИ ПРОГЛАТЫВАНИИ: Обратиться за медицинской помощью
при плохом самочувствии. |
| P302+P352 |
ПРИ ПОПАДАНИИ НА КОЖУ: Промыть большим количеством
воды. |
| P304+P340 |
ПРИ ВДЫХАНИИ: Свежий воздух, покой. |
| P305+P351+P338 |
ПРИ ПОПАДАНИИ В ГЛАЗА: Осторожно промыть глаза водой
в течение нескольких минут. Снять контактные линзы, если
Вы ими пользуетесь и если это легко сделать. Продолжить
промывание глаз. |
| P332+P313 |
При возникновении раздражения кожи: обратиться за
медицинской помощью. |
| P362+P364 |
Снять всю загрязненную одежду и выстирать ее перед
повторным использованием. |
|
ASTX-029 химические свойства, назначение, производство
Описание
ASTX-029 is a highly potent and selective dual-mechanism ERK inhibitor discovered using fragment-based drug design. Because of its distinctive ERK-binding mode, ASTX-029 inhibits both ERK catalytic activity and the phosphorylation of ERK itself by MEK despite not directly inhibiting MEK activity. This dual mechanism was demonstrated in cell-free systems, cell lines and xenograft tumor tissue, where the phosphorylation of both ERK and its substrate, ribosomal S6 kinase (RSK), were modulated on treatment with ASTX-029. Markers of sensitivity were highlighted in a large cell panel, where ASTX-029 preferentially inhibited the proliferation of MAPK-activated cell lines, including those with BRAF or RAS mutations[1].
Химические свойства
White to off-white Solid
Использование
ASTX-029 is an orally bioavailable extracellular signal-regulated kinase 1/2 (ERK1/2) inhibitor. ASTX029 has the potential to potentially enhance anti-tumour activity in a wide range of tumour types, either as a single agent or in combination with other therapies. ASTX029 is currently in clinical studies for the treatment of relapsed/refractory solid tumours, including non-small cell lung cancer, melanoma, pancreatic cancer and colorectal cancer. Especially in KRAS-mutated NSCLC.
ASTX-029 препаратная продукция и сырье
сырьё
препарат
ASTX-029 поставщик
Global( 37)Suppliers