二硬脂酰磷脂酰胆碱的医药应用

2023/11/27 9:29:34

二硬脂酰磷脂酰胆碱,英文名为Distearoylphosphatidylcholine,常用的缩写简称为DSPC,常温常压下为白色固体粉末,具有较强的吸湿性。该物质是一种磷脂类型的化合物并且是一种非热原性磷脂,它形成的生物脂质体可装载药物分子,主要用作医药、食品、化妆品等领域的原料和添加剂。例如该物质在医疗领域中可作为一种界面活性剂和药物载体。

二硬脂酰磷脂酰胆碱的性状图

图1 二硬脂酰磷脂酰胆碱的性状图

基本介绍

二硬脂酰磷脂酰胆碱是一种圆柱形脂质体,它可用于合成脂质体,是脂质纳米粒(LNP)系统中的脂质成分。该化合物的相转变温度为55度,可用于制备温敏脂质体。该物质是药物制剂等多领域应用较为广泛的一种合成磷脂。在医学上,二硬脂酰磷脂酰胆碱主要作为药用辅料,用于脂质体或温敏脂质体,微泡超声造影剂以及特殊脂微球、药物复合物等药物制剂。

合成方法

以硬脂酸为原料,通过二环己基碳二亚胺(DCC)缩合制备硬脂酸酐。然后以卵磷脂为原料在四丁基氢氧化铵(TBAH)作用下水解得到甘油磷脂酰胆碱(GPC)。甘油磷脂酰胆碱再与硬脂酸酐在三乙胺催化下合成二硬脂酰磷脂酰胆碱(DSPC),产物结构通过IR,1H NMR, MS及元素分析确证。 [1]

医药应用

作为一种常见合成磷脂,DSPC还可以广泛应用于造影剂、药物复合物、脂微球等特殊载药系统。2015年FDA批准Onivyde(伊立替康脂质体注射液)用于治疗晚期胰腺癌患者。Onivyde是一种拓扑异构酶1抑制剂包封在脂质双层囊泡或脂质体中,其中二硬脂酰磷脂酰胆碱的含量为6.81mg/mL。Onivyde不但解决了伊立替康溶解度低无法注射给药的问题,还提高了伊立替康的安全性和有效性,可有效延长晚期胰腺癌患者生存周期并且不会影响其生活质量。

储存条件

二硬脂酰磷脂酰胆碱是一种具有生物活性有机化合物,一般要求将其进行密封保存于低温环境(-20度冰箱)中以防变质。

参考文献

[1] 王宇冰,朱善良,刘飞.1,2-二硬脂酰磷脂酰胆碱的合成[J].广东化工, 2016, 43(22): 2.

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