ML221
| 中文名称 | ML221 |
|---|---|
| 中文同义词 | 化合物ML221;4-氧代-6-((嘧啶-2-基硫基)甲基)-4H-吡喃-3-基 4-硝基苯甲酸酯;ML 221,阿佩林拮抗剂 |
| 英文名称 | 5-[(4-Nitrobenzoyl)oxy]-2-[(2-pyrimidinylthio)methyl]-4H-pyran-4-one |
| 英文同义词 | 5-[(4-Nitrobenzoyl)oxy]-2-[(2-pyrimidinylthio)methyl]-4H-pyran-4-one;ML221;ML221; ML 221; ML-221;CS-2842;ML 221;ML-221;4H-Pyran-4-one, 5-[(4-nitrobenzoyl)oxy]-2-[(2-pyrimidinylthio)methyl]-;ML221 >=98% (HPLC);4-Oxo-6-((pyrimidin-2-ylthio)methyl)-4H-pyran-3-yl 4-nitrobenzoate |
| CAS号 | 877636-42-5 |
| 分子式 | C17H11N3O6S |
| 分子量 | 385.35 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | API |
| Mol文件 | 877636-42-5.mol |
| 结构式 |  |
ML221 性质
| 沸点 | 624.1±55.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.54±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Sealed in dry,2-8°C |
| 溶解度 | DMSO：可溶5mg/mL，澄清（加热） |
| 酸度系数(pKa) | 0.30±0.33(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
ML221 是一种 apelin (APJ) 拮抗剂，抑制 apelin-13 介导的 APJ 的活化，在 cAMP 试验和 β-arrestin 实验中，IC50 值分别为 0.70 μM 和 1.75 μM，EC80 值均为 10 nM。
IC50: 1.75 μM (APJ, cell-based)
ML221 is a potent apelin/APJ functional antagonist, inhibiting apelin-13-mediated activation of APJ, with IC 50 s of 0.70 μM in the cAMP assay, and 1.75 μM in the β-arrestin assay, and EC 80 of 10 nM in both assays. ML221 is >37-fold selective over the closely related angiotensin II type 1 (AT1) receptor (IC 50 , >79 μM) in cells. ML221 displays limited cross reactivity against a range of GPCRs except the κ-opioid and benzodiazepinone receptors (<50/<70%I at 10 μM).
安全信息
| WGK Germany | 3 |
|---|
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/04/30 | HY-103254 | ML221 ML221 | 877636-42-5 | 5mg | 580元 |
| 2024/04/30 | HY-103254 | ML221 ML221 | 877636-42-5 | 10mM * 1mLin DMSO | 638元 |